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Points clés

  • Nous recommandons de consulter votre centre antipoison lors de l’utilisation de cet antidote.
  • La prise en charge primaire (évaluation des voies respiratoires, de la respiration et de la circulation) devrait être priorisée par rapport à l'administration de naloxone.
  • Les recommandations mentionnées dans cette monographie ne remplacent pas le protocole en vigueur dans votre établissement ou organisation professionnelle s’il y a lieu.
  • Il est important d’initier la naloxone avec prudence à dose jugée adéquate afin d’éviter la précipitation d'un syndrome de sevrage chez l'individu avec dépendance aux opioïdes.
  • Des doses plus élevées de naloxone peuvent être nécessaires dans le cas d’intoxication aux opiacés à forte puissance, tel que le fentanyl.
  • La douleur et autres stimuli sensoriels peuvent stimuler la respiration et laisser croire à tort que l’effet de l’opioïde est terminé. Il faut être très prudent dans ces circonstances.
  • Tous les patients hospitalisés pour surdose aux opioïdes devraient se voir offrir un suivi auprès des services de traitement de la toxicomanie et recevoir de l’information sur l’utilisation de la naloxone en urgence et sur les pratiques sécuritaires d’utilisation de drogues de rue.
  • Dans certaines provinces, les pharmaciens communautaires sont autorisés à prescrire et à servir la naloxone afin de traiter une potentielle surdose aux opioïdes.

+ Synonymes et autres appellations

  • Chlorhydrate de naloxone
  • Naloxone HCl
  • Narcanmd

+ Indications

  • Coma ou dépression respiratoire secondaires à une intoxication aux opioïdes; fréquence respiratoire inférieure à 10 respirations/minute ou saturation à l’air ambiant inférieure à 92 %.

  • Traitement empirique du patient comateux, ne pouvant protéger ses voies respiratoires adéquatement, si une ingestion d'opioïde est suspectée à l'histoire ou à l'examen clinique.

  • Contexte extrahospitalier :

  • Dans les situations de surdosage connu ou suspecté à un opioïde avec présence de pouls, mais en arrêt respiratoire ou avec respiration agonale, il est raisonnable, pour les personnes formées, d'administrer empiriquement de la naloxone par voie intramusculaire ou intranasale en attendant les soins spécialisés en milieu hospitalier sans toutefois retarder les soins de réanimation standards (BLS/ACLS).

  • Dans les situations de surdosage connu ou suspecté à un opioïde sans présence de pouls détectable, ces patients doivent être pris en charge comme tout autre patient en arrêt cardiaque. La priorité est aux soins de réanimation standards. Il est cependant raisonnable, pour les personnes formées, d'administrer de la naloxone par voie intramusculaire ou intranasale basé sur le fait que le patient est jugé davantage en arrêt respiratoire que cardiaque, sans toutefois retarder les soins de réanimation standards (BLS/ACLS).

+ Posologie

+ Dose pédiatrique

Dose initiale : 0,1 mg/kg IV/IO/IM du poids corporel (max. 2 mg)

Doses subséquentes : En cas de réponse insuffisante à la dose initiale, les doses suivantes doivent être administrées toutes les 2 minutes (3 minutes si IM) selon le régime suivant :

  • répéter la dose initiale selon le poids pour 1 dose puis

  • 2 mg,

  • 4 mg

  • 10 mg comme dose finale s’il y a une forte suspicion clinique d’intoxication aux opioïdes. S’il n’y a aucune réponse après cette séquence de doses, il faut chercher d’autres causes pouvant expliquer les symptômes du patient

Si administration par voie intranasale (IN): :

  • Dose initiale :

    • Vaporisateur nasal narcan : 4mg IN dans une narine

    • Solution injectable : 0.4mg ou 1mg (1mL) IN dans une narine  (si disponible favoriser l’utilisation de la solution injectable concentrée à 1mg/ml)

  • Doses subséquentes :

    • Vaporisateur nasal narcan : En cas de réponse insuffisante à la dose initiale, répéter la même dose toutes les 3 minutes. Alterner de narine à chaque doses supplémentaire. Si aucune réponse n’est obtenue après 5 doses de 4mg de vaporisateur narcan il faut chercher d’autres causes pouvant expliquer les symptômes du patient.

    • Solution injectable :  En cas de réponse insuffisante à la dose initiale, les doses suivantes doivent être administrées toutes les 3 minutes, en alternant de narine, selon le régime suivant :

      • 0.4mg ou 1mg IN dans une narine;

      • 0.4mg ou 1mg dans chaque narine (dose totale 0.8mg ou 2mg) et répéter cette dose (0.8mg ou 2mg) aux 3 minutes si besoin. Si aucune réponse après l’administration d’une dose cumulative de 20mg, il faut chercher d’autres causes pouvant expliquer les symptômes du patient.

  • À noter que le volume de 1mL est plus grand que celui généralement utilisé pour l’administration de médicament par voie intranasale. Par conséquent, une perte de la dose administrée par drainage dans le nasopharynx ou par écoulement externe de la cavité nasale est attendue. Les voies IV, IO ou IM,ou l’utilisation du vaporisateur narcan sont donc à privilégier.

  • La préparation de naloxone intranasal (vaporisateur narcan) a une biodisponibilité évaluée à environ 50 % de celle d’une administration IM.

  • Plusieurs facteurs peuvent entraver l’absorption intranasale de la naloxone dont; des anomalies du septum nasal, un trauma nasal, une quantité excessive de mucus nasal, un épistaxis et un dommage intranasal causé par l’utilisation de substances telles que la cocaïne. Si le patient souffre d’une de ces conditions la naloxone ne devrait pas être administrée par voie IN. Privilégier dans ce cas la voie IV, IO ou IM.

  • La nécessité d’avoir à répéter l’administration de naloxone une fois le patient réveillé et conscient devrait être anticipée à la suite d’une surdose importante et lors d’une ingestion d’opioïdes à action prolongée.

 

+ Dose adulte

Dose initiale : 0.1 mg IV/IO ou 0.4mg IM

Doses subséquentes : En cas de réponse insuffisante à la dose initiale, les doses suivantes doivent être administrées toutes les 2 minutes (3 minutes si IM) selon le régime suivant :

  • 0.4mg,
  • 0.4mg,
  • 2mg,
  • 4mg
  • 10mg comme dose finale s’il y a une forte suspicion clinique d’intoxication aux opioïdes. S’il n’y a aucune réponse après cette séquence de doses, il faut chercher d’autres causes pouvant expliquer les symptômes du patient.

Si administration par voie intranasale (IN): :

  • Dose initiale :
    • Vaporisateur nasal narcan : 4mg IN dans une narine
    • Solution injectable : 0.4 à 1mg (1mL) IN dans une narine  (si disponible, favoriser l’utilisation de  la solution injectable concentrée à 1mg/ml)
  • Doses subséquentes :
    • Vaporisateur nasal narcan : En cas de réponse insuffisante à la dose initiale, répéter la même dose toutes les 3 minutes. Alterner de narine à chaque doses supplémentaire. Si aucune réponse n’est obtenue après 5 doses de 4 mg de vaporisateur narcan il faut chercher d’autres causes pouvant expliquer les symptômes du patient.
    • Solution injectable : En cas de réponse insuffisante à la dose initiale, les doses suivantes doivent être administrées toutes les 3 minutes, en alternant de narine selon le régime suivant :
      • 0.4mg ou 1mg IN dans une narine,
      • 0.4mg ou 1mg IN dans une narine
      • 0.4mg ou 1 mg dans chaque narine (dose totale 0.8mg ou 2 mg) et répéter cette dose (0.8mg ou 2 mg) aux 3minutes si besoin. Si aucune réponse après l’administration d’une dose cumulative de 20 mg, il faut chercher d’autres causes pouvant expliquer les symptômes du patient.
  • À noter que le volume de 1 mL est plus grand que celui généralement utilisé pour l’administration de médicament par voie intranasale. Par conséquent, une perte de la dose administrée par drainage dans le nasopharynx est attendue. Les voies IV, IO ou IM,ou l’utilisation du vaporisateur narcan sont donc à privilégier.
  • La préparation de naloxone intranasal (vaporisateur narcan) a une biodisponibilité évaluée à environ 50% de celle d’une administration IM.
  • Plusieurs facteurs peuvent entraver l’absorption IN de la naloxone dont; des anomalies du septum nasal, une quantité excessive de mucus nasal, un épistaxis et un dommage intranasal causé par l’utilisation de substances telles que la cocaïne. Si le patient souffre d’une de ces conditions la naloxone ne devrait pas être administrée par voie IN. Privilégier dans ces cas la voie IV, IO ou IM..
  • La nécéssité d’avoir à répéter l’administration de naloxone une fois le patient réveillé et conscient devrait être anticipée à la suite d’une surdose importante et lors d’une ingestion d’opioïdes à action prolongée.

+ Insuffisance rénale

Aucune information ne suggère de modifier la dose pour un usage à court terme.

+ Insuffisance hépatique

Aucune information ne suggère de modifier la dose pour un usage à court terme.

+ Patient hémodialysé

Aucune information ne suggère de modifier la dose pour un usage à court terme.

+ Grossesse

  • L’innocuité n’a pas été démontrée.
  • Il ne faut pas hésiter à utiliser la naloxone pendant la grossesse si les effets toxiques attendus comportent un risque important de morbidité ou mortalité.
  • Aucune information ne suggère de modifier la dose pour un usage à court terme.

+ Patient obèse ou avec un surplus de poids

Aucune information ne suggère de modifier la dose pour un usage à court terme.

+ Effets indésirables

  • Précipitation d'un syndrome de sevrage chez l'individu avec dépendance aux opioïdes. Des symptômes tels que; de la piloérection, des vomissements, de la diarrhée, de la dysphorie, de l’agitation ou un délirium peuvent se manifester.
  • Bien que rare, des effets indésirables graves peuvent survenir tels que des convulsions, un syndrome de détresse respiratoire aigue, une urgence hypertensive, de la tachycardie et fibrillation ventriculaire ainsi que la mort subite.
  • Une décharge de catécholamines peut se manifester par des nausées, particulièrement si la PCO2 était élevée.
  • Exacerbation de la douleur chez un patient recevant l’opioïde comme analgésique.

+ Surveillance clinique

  • État de conscience
  • Signes vitaux, surtout la fréquence respiratoire
  • Saturation à l’air ambiant
  • Si administration d’oxygène, utiliser un capnographe
  • Signes de sevrage aux opioïdes
  • Signes d’exacerbation de la douleur

+ Fin du traitement

  • Référer le patient à l’urgence.
  • Se référer à la monographie de la naloxone (en centre hospitalier) pour les périodes d’observations suggérées.

+ Particularités reliées à l’administration

Voie intraveineuse (IV)

  • IV directe

  • Administrer la solution injectable non diluée IV directe à une vitesse de 0,4 mg/15 secondes.

Voie sous-cutanée (SC)

  • Alternative possible à la voie IV.

Voie intramusculaire (IM)

Voie intraosseuse (IO)

  • Alternative possible à la voie IV.

Voie endotrachéale (ET)

  • Voie d’administration non recommandée.

Voie sublinguale (SL)

  • Voie d’administration non recommandée.

Voie intranasale (IN)

Compatibilité

Liste non-exhaustive, consultez le pharmacien de garde de votre établissement de santé.

  •  NS, D5E.

  •  atropine, benztropine, calcium (chlorure, gluconate), digoxine, diltiazem, diphenhydramine, dobutamine, dopamine, épinéphrine, esmolol, famotidine, fentanyl, folique (acide), furosémide, héparine, insuline régulière, isoprotérénol, kétamine, labétalol, lorazépam, mannitol, mépéridine, métoclopramide, métoprolol, midazolam, milrinone, morphine, MVI, nitroglycérine, nitroprussiate de sodium, norépinéphrine, octréotide, ondansétron, pancuronium, phénobarbital, phényléphrine, phytonadione, potassium (acétate, chlorure), propofol, propranolol, protamine, sodium (acétate, bicarbonate), succinylcholine, théophylline, vasopressine, vérapamil.

  • Incompatibilités en dérivation-Y : dantrolène, diazépam, halopéridol (variable), hydralazyne (variable), magnésium (sulfate)(variable), pantoprazole, phénytoïne.

Stabilité

  • Conserver les fioles de naloxone injectable ainsi que le vaporisateur nasal narcan à température ambiante (entre 15 et 25 °C) et protéger de la lumière

+ Produits disponibles

  • Naloxone HCl injection, 0,4 mg/ml, Sol. Inj., fioles de 1 ml et de 10 ml, Sandoz , DIN 02148706 ,
  • Naloxone HCl injection sans agent de conservation, 0,4 mg/ml, Sol. Inj., ampoules de 1 ml, Sandoz , DIN02382601 ,
  • Naloxone HCl injection sans agent de conservation, 0,4 mg/ml, Sol. Inj., ampoules de 1 ml, Alveda , DIN02382482 ,
  • Naloxone HCl injection, 1 mg/ml, Sol. Inj., fioles de 2 ml, Sandoz , DIN 02148714 ,
  • Narcan Nasal Spray, 4 mg/0.1ml par vaporisation nasale, dose unique par vaporisateur, Adapt Pharma, DIN 02458187.

+ Quantité requise pour traiter un patient de 70 kg pendant 24 heures

  • Au moins 30 mg de naloxone solution injectable.
  • Au moins 20 mg de vaporisateur nasal narcan.

+ Références

  • Overdose Intervention by Nonmedical Personnel: A Review.” Substance Abuse and Rehabilitation 8 (October): 79–95.
  • Robinson, Amanda, and Daniel P. Wermeling. 2014. “Intranasal Naloxone Administration for Treatment of Opioid Overdose.” American Journal of Health-System Pharmacy: AJHP: Official Journal of the American Society of Health-System Pharmacists 71 (24): 2129–35.
  • Wermeling, Daniel P. 2013. “A Response to the Opioid Overdose Epidemic: Naloxone Nasal Spray.” Drug Delivery and Translational Research 3 (1): 63–74.
  • Guide du BC: Jesse Godwin MD, Andrew Kestler MD, Chris DeWitt MD, Roy Purssell MD, Opioid Overdose Best Practices Guideline, Nov 23, 2016, Final Revision: March 1, 2017
  • Monographie du produit, Vaporisateur nasal narcanTM, Antagoniste des opioïdes, Adapt Pharma Operations Limited, Date de rédaction 3 oct 2016, Date de révision 24 mars 2017
  • Kim, Hong K., and Lewis S. Nelson. 2015. “Reducing the Harm of Opioid Overdose with the Safe Use of Naloxone : A Pharmacologic Review.” Expert Opinion on Drug Safety 14 (7): 1137–46.

© Centre antipoison du Québec, CIUSSS de la Capitale-Nationale, 2017. Les renseignements contenus dans ce site peuvent être cités, à condition d’en mentionner la source. Toute utilisation à des fins commerciales ou publicitaires est strictement interdite.

ISSN : 2292-230X

Auteurs: Pursell R, Dubé PA, Elliott A, Friesen M, Gosselin S, Laliberté M, Larocque A,  Letarte A, Mackenzie C, Murphy N, St-Onge M, Thompson M, Yarema M

Dernière mise à jour : 2022-06-01