Points clés
- Nous recommandons de consulter votre centre antipoison lors de l'utilisation de cet antidote.
- En centre hospitalier, l’utilisation de la naloxone n’est pas recommandée lorsque le patient est intubé ou lors d’arrêt cardiaque causé par un opioïde.
- La prise en charge primaire (évaluation des voies respiratoires, de la respiration et de la circulation) devrait être priorisée par rapport à l'administration de naloxone.
- La douleur et autres stimuli sensoriels peuvent stimuler la respiration et laisser croire à tort que l’effet de l’opioïde est terminé. Il faut être très prudent dans ces circonstances.
- Dans certaines provinces, les pharmaciens communautaires sont autorisés à prescrire et à servir la naloxone afin de traiter une potentielle surdose aux opioïdes.
+ Synonymes et autres appellations
- Chlorhydrate de naloxone
- Naloxone HCl
- Narcanmd
+ Indications
- Coma ou dépression respiratoire secondaires à une intoxication aux opioïdes.
- Traitement empirique du patient comateux si une ingestion d'opioïde est suspectée à l'histoire ou à l'examen clinique.
- Considérer pour le traitement du coma ou de la dépression respiratoire secondaires à une intoxication à la clonidine ou aux imidazolines.
+ Posologie
+ Dose pédiatrique
- La dose nécessaire pour corriger le coma et la dépression respiratoire est variable selon l'individu, la dose et la nature de l'opioïde.
- 0,01mg/kg (max 0.4mg) IV directe à titrer, en augmentant la dose, aux 2 - 3 min PRN jusqu'à correction de la dépression respiratoire.
- Si suspicion de dépendance aux opioïdes ou si contre-indication à l’annulation de l’analgésie, commencer avec 0,001 - 0,005 mg/kg (max: 0,04mg) IV directe et titrer jusqu'à correction de la dépression respiratoire.
- Une dose supérieure à la dose maximale recommandée pourrait être requise pour renverser les effets des opioïdes de synthèse.
- Si absence de réponse avec une dose totale de 10 mg, considérer un autre diagnostic.
- Une dose de charge suivie immédiatement d’une perfusion IV continue à un débit correspondant au 2/3 de la dose initiale efficace par heure pourrait être nécessaire lors d'une récidive des signes de toxicité, particulièrement si intoxication avec un opioïde à longue durée d'action. Le débit maximum de la perfusion de naloxone ne devrait pas dépasser 50% (en volume) des besoins d’entretien de l’enfant.
- La durée de la perfusion de naloxone doit être dictée par l’examen clinique, mais aussi par le type d’opioïde en cause, sa dose et sa formulation (libération progressive ou non).
- Exemple de comment titrer à la hausse la perfusion de naloxone
- Si la perfusion a été débutée à un debit équivalent au 2/3 de la dose initiale efficace par heure, titrer comme suit :
- Si apparition de signes de toxicité, donner une dose de charge équivalente à 50% de la dose initiale efficace et augmenter le débit de perfusion de 50%. Répéter au besoin.
- Exemple de comment cesser la perfusion de naloxone:
- Arrêter la perfusion lorsque la phase de toxicité semble terminée et que le patient ne présente pas de signes et symptômes de toxicité aux opioïdes.
- Si la perfusion doit être recommencée, administrer une dose de charge équivalente à 50% de la dose initiale efficace et débuter la perfusion au débit précédent.
- Si des signes et symptômes de sevrage se manifestent, chez un patient dépendant aux opioïdes, cesser la perfusion immédiatement et continuer de surveiller pour la récurrence de signes et symptômes de toxicité aux opioïdes.
+ Dose adulte
- La dose nécessaire pour corriger le coma et la dépression respiratoire est variable selon l'individu, la dose et la nature de l'opioïde.
- 0,1 à 0,4 mg IV directe à titrer aux 2-3 min PRN jusqu'à correction de la dépression respiratoire.
- Si suspicion de dépendance aux opioïdes ou si contre-indication à l’annulation de l’analgésie, commencer avec 0,04-0,05 mg IV directe et titrer jusqu'à correction de la dépression respiratoire.
- Une dose supérieure à la dose maximale recommandée pourrait être requise pour renverser les effets des opioïdes de synthèse.
- Si absence de réponse avec une dose totale de 10 mg, considérer un autre diagnostic.
- Une dose de charge suivie immédiatement d’une perfusion IV à un débit correspondant au 2/3 de la dose initiale efficace par heure pourrait être nécessaire lors d'une récidive des signes de toxicité, particulièrement si intoxication avec un opioïde à longue durée d'action.
- La durée de la perfusion de naloxone doit être dictée par l’examen clinique, mais aussi par le type d’opioïde en cause, sa dose et sa formulation (libération progressive ou non).
- Exemple de comment titrer à la hausse la perfusion de naloxone
- Si la perfusion a été débutée à un debit équivalent au 2/3 de la dose initiale efficace par heure, titrer comme suit :
- Si apparition de signes et symptômes de toxicité, donner une dose de charge équivalente à 50% de la dose initiale efficace et augmenter le débit de perfusion de 50%. Répéter au besoin
- Exemple de comment cesser la perfusion de naloxone
- Arrêter la perfusion lorsque la phase de toxicité semble terminée et que le patient ne présente pas de signes et symptômes de toxicité aux opioïdes.
- Si la perfusion doit être recommencée, administrer une dose de charge équivalente à 50% de la dose initiale efficace et débuter la perfusion au débit précédent.
- Si des signes et symptômes de sevrage se manifestent, chez un patient dépendant aux opioïdes, cesser la perfusion immédiatement et continuer de surveiller pour la récurrence de signes et symptômes de toxicité aux opioïdes.
+ Insuffisance rénale
Aucune information ne suggère de modifier la dose pour un usage à court terme.
+ Insuffisance hépatique
Aucune information ne suggère de modifier la dose pour un usage à court terme.
+ Patient hémodialysé
Aucune information ne suggère de modifier la dose pour un usage à court terme.
+ Grossesse
- L’innocuité n’a pas été démontrée.
- Il ne faut pas hésiter à utiliser la naloxone pendant la grossesse si les effets toxiques attendus comportent un risque important de morbidité ou mortalité.
- Aucune information ne suggère de modifier la dose pour un usage à court terme.
+ Patient obèse ou avec un surplus de poids
Aucune information ne suggère de modifier la dose pour un usage à court terme.
+ Effets indésirables
- Précipitation d'un syndrome de sevrage chez l'individu avec dépendance aux opioïdes. Des symptômes tels que; de la piloérection, des vomissements, de la diarrhée, de la dysphorie, de l’agitation ou un délirium peuvent se manifester. Bien que rare, des effets indésirables graves peuvent survenir tels que des convulsions, un syndrome de détresse respiratoire aigue, une urgence hypertensive, de la tachycardie et de la fibrillation ventriculaire ainsi que la mort subite.
- Décharge de catécholamines pouvant se manifester par des nausées, particulièrement si la PCO2 était élevée.
- Exacerbation de la douleur chez un patient recevant l’opioïde comme analgésique.
+ Surveillance clinique
- État de conscience
- Signes vitaux, surtout la fréquence respiratoire
- Saturation à l’air ambiant
- Si administration d’oxygène, utiliser un capnographe
- Signes de sevrage aux opioïdes
- Signes d’exacerbation de la douleur
+ Fin du traitement
- Pour un patient asymptomatique n’ayant jamais reçu de naloxone :
- Si opioïde injecté, fumé ou inhalé :
- Observer pour un période de 2 heures.
- Si opioïde ingéré :
- Opioïde à libération régulière (courte action) :
- Observer pour une période de 4 heures.
- Opioïde à libération prolongée (longue action) :
- Observer pour une période de 12 heures.
- Opioïde à libération régulière (courte action) :
- Si opioïde injecté, fumé ou inhalé :
- Pour un patient symptomatique ayant reçu de la naloxone :
- Observer pour une période de 6 heures après la dernière dose IV ou après la fin de la perfusion.
- *Opioïdes à libération prolongée: Observation minimale de 12 heures ET observation pour une période de 6 heures après la dernière dose IV de naloxone.
- Observer pour une période de 6 heures après la dernière dose IV ou après la fin de la perfusion.
- En cas d’exposition à la buprénorphine, au fentanyl transdermique ou dans le cas de « body packers ou body stuffers » : contacter votre centre antipoison.
- Le patient doit être réévalué dans un milieu calme, alors que les stimuli sensoriels sont négligeables.
+ Particularités reliées à l’administration
Voie intraveineuse (IV)
- IV directe
- Administrer la solution injectable non diluée IV directe à une vitesse de 0,4 mg/15 secondes.
- Afin de faciliter l’administration de l’antidote pour les plus faibles doses, il est également possible de diluer la naloxone :
- Préparation suggérée à partir de la solution concentrée à 0,4 mg/ml :
- 0,4 mg (1 ml) dans 9 ml de NS. Volume final : 10 ml. Concentration finale : 0,04 mg/ml.
- Préparation suggérée à partir de la solution concentrée à 1 mg/ml :
- 1 mg (1 ml) dans 9 ml de NS. Volume final : 10 ml. Concentration finale : 0,1 mg/ml.
- Préparation suggérée à partir de la solution concentrée à 0,4 mg/ml :
- Perfusion IV continue
- Préparations suggérées à partir de la solution concentrée à 0,4 mg/ml :
- 1 mg (2,5 ml) dans 47,5 ml de NS ou de D5E. Volume final : 50 ml. Concentration finale : 0,02 mg/ml.
- 2 mg (5 ml) dans 95 ml de NS ou de D5E. Volume final : 100 ml. Concentration finale : 0,02 mg/ml.
- 5 mg (12,5 ml) dans 237,5 ml de NS ou de D5E. Volume final : 250 ml. Concentration finale : 0,02 mg/ml.
- 5mg (12.5 ml) dans 37,5 ml de NS dans une seringue. Volume 50ml. Concentration finale : 0,1 mg/ml
- Préparations suggérées à partir de la solution concentrée à 1 mg/ml :
- 1 mg (1 ml) dans 49 ml de NS ou de D5E. Volume final : 50 ml. Concentration finale : 0,02 mg/ml.
- 2 mg (2 ml) dans 98 ml de NS ou de D5E. Volume final : 100 ml. Concentration finale : 0,02 mg/ml.
- 5 mg (5 ml) dans 245 ml de NS ou de D5E. Volume final : 250 ml. Concentration finale : 0,02 mg/ml.
- 5mg (5ml) dans 45 ml de NS dans une seringue. Volume final: 50ml. Concentration finale: 0,1 mg/ml.
- Préparations suggérées à partir de la solution concentrée à 0,4 mg/ml :
Voie sous-cutanée (SC)
- Alternative possible à la voie IV.
Voie intramusculaire (IM)
- Alternative possible à la voie IV.
Voie intraosseuse (IO)
- Alternative possible à la voie IV.
Voie endotrachéale (ET)
- Voie d’administration non recommandée.
Voie sublinguale (SL)
- Voie d’administration non recommandée.
Voie intranasale (IN)
- Alternative possible à la voie IV.
- Utiliser le vaporisateur nasal ou utiliser la formulation de naloxone injectable concentrée à 1 mg/ml.
Compatibilité
Liste non-exhaustive, consultez le pharmacien de garde de votre établissement de santé.
- Solutés compatibles : NS, D5E.
- Compatibilités en dérivation-Y : atropine, benztropine, calcium (chlorure, gluconate), digoxine, diltiazem, diphenhydramine, dobutamine, dopamine, épinéphrine, esmolol, famotidine, fentanyl, folique (acide), furosémide, héparine, insuline régulière, isoprotérénol, kétamine, labétalol, lorazépam, mannitol, mépéridine, métoclopramide, métoprolol, midazolam, milrinone, morphine, MVI, nitroglycérine, nitroprussiate de sodium, norépinéphrine, octréotide, ondansétron, pancuronium, phénobarbital, phényléphrine, phytonadione, potassium (acétate, chlorure), propofol, propranolol, protamine, sodium (acétate, bicarbonate), succinylcholine, théophylline, vasopressine, vérapamil.
- Incompatibilités en dérivation-Y : dantrolène, diazépam, halopéridol (variable), hydralazyne (variable), magnésium (sulfate)(variable), pantoprazole, phénytoïne.
Stabilité
- La préparation pour perfusion IV continue de naloxone concentrée à 0,02 mg/ml est stable 24 h à température ambiante lorsque diluée dans du NS.
- La préparation pour perfusion IV continue de naloxone concentrée à 0,1 mg/ml est stable 24 h à température ambiante lorsque diluée dans du NS, conditionnée dans une seringue de polypropylène et conservée à l'abri de la lumière .
+ Produits disponibles
- Naloxone HCl injection, 0,4 mg/ml, Sol. Inj., fioles de 1 ml et de 10 ml, Sandoz, DIN 02148706,
- Naloxone HCl injection sans agent de conservation, 0,4 mg/ml, Sol. Inj., ampoules de 1 ml, Sandoz, DIN 02382601,
- Naloxone HCl injection sans agent de conservation, 0,4 mg/ml, Sol. Inj., ampoules de 1 ml, Alveda, DIN 02382482,
- Naloxone HCl injection, 1 mg/ml, Sol. Inj., fioles de 2 ml, Sandoz, DIN 02148714,
- Narcan Nasal Spray, 4 mg/0.1ml par vaporisation nasale, dose unique par vaporisateur, Adapt Pharma, DIN 02458187.
- Commande directement auprès du fabricant à l’adresse suivante : adaptcanada@customer-/support.ca
- 2 vaporisateurs par emballage
+ Quantité requise pour traiter un patient de 70 kg pendant 24 heures
- Au moins 30 mg.
+ Références
Boyer, Edward W. 2012. “Management of Opioid Analgesic Overdose.” The New England Journal of Medicine 367 (2):146–55.
Integrated, Web-Based, and Emergency Cardiovascular Care. n.d. “Part 10: Special Circumstances of Resuscitation.”
Kim, Hong K., and Lewis S. Nelson. 2016. “Reversal of Opioid-Induced Ventilatory Depression Using Low-Dose Naloxone (0.04 Mg): A Case Series.” Journal of Medical Toxicology: Official Journal of the American College of Medical Toxicology 12 (1):107–10.
Larocque, A. 2012. “Protocole de Traitement de L’intoxication Aiguë Aux Opioïdes.” Bulletin D’information Toxicologique 28 (4):34–43.
Lucyk, Scott, and Lewis S. Nelson. 2016. “Opioid Receptor Antagonists.” In Critical Care Toxicology, edited by Jeffrey Brent, Keith Burkhart, Paul Dargan, Benjamin Hatten, Bruno Megarbane, and Robert Palmer, 1–5. Cham: Springer International Publishing.
Régie de l’assurance maladie du Québec. 2017. “Programme de Gratuité Du Médicament Naloxone et de Certaines Fournitures.” http://www.ramq.gouv.qc.ca/SiteCollectionDocuments/professionnels/infolettres/2017/info236-7.pdf.
Sivilotti, Marco L. A. 2016. “Flumazenil, Naloxone and the ‘coma Cocktail.’” British Journal of Clinical Pharmacology 81 (3):428–36.
Trissel's 2 Clinical Pharmaceutics Database, Naloxone hydrochloride 0.133mg/ml dans NS (Normal Saline), consulté le 31 mars 2021
© Centre antipoison du Québec, CIUSSS de la Capitale-Nationale, 2017. Les renseignements contenus dans ce site peuvent être cités, à condition d’en mentionner la source. Toute utilisation à des fins commerciales ou publicitaires est strictement interdite.
ISSN : 2292-230X
Auteurs: Bailey B, Blais R, Dubé PA, Friesen M, Gaudreault P, Gosselin S, Laliberté M, Larocque A, St-Onge M
Réviseurs: Elliott A, Mackenzie C, Murphy N, Letarte A, Pursell R, Thompson M, Yarema M