Points clés
- Nous recommandons de consulter votre centre antipoison lors de l'utilisation de cet antidote.
- Cet antidote est disponible uniquement via le Programme d’accès spécial. L’accessibilité peut varier selon les centres hospitaliers et selon les provinces.
- L’utilisation de physostigmine est contre-indiquée dans les intoxications mixtes ou d’étiologie inconnue, particulièrement lors d’élargissement du complexe QRS ou tout autre problème de conduction intraventriculaire.
- Une surveillance étroite des signes cholinergiques est nécessaire si une perfusion est débutée afin d’ajuster la dose à la baisse.
- Le début d’action se produit entre 5 - 10 min après l’administration intraveineuse et la durée d’action varie entre 30 min et 5 h selon la sévérité de l’intoxication anticholinergique à renverser.
+ Synonymes et autres appellations
- Anticholiummd
- Antiliriummd
- Salicylate de physostigmine
+ Indications
- Symptomatologie anticholinergique pure modérée ou sévère.
- Délirium anticholinergique.
+ Posologie
+ Dose pédiatrique
- 0.01-0,02 mg/kg IV directe (maximum 0,5 mg par dose).
- Les doses peuvent être répétées toutes les 20-30 minutes jusqu’à l’atteinte de l’effet clinique recherché (maximum de 2mg dans la première heure)
- Des perfusions de physostigmine ont été utilisées avec succès à des doses allant jusqu’à 0,03 mg/kg/h (max 2mg/h) pour une durée de 16,5 h pour renverser la symptomatologie anticholinergique.
+ Dose adulte
- 0,5 mg IV directe.
- Les doses peuvent être répétées à toutes les 20-30 minutes jusqu’à l’atteinte de l’effet clinique recherché.(maximum de 2mg dans la première heure)
- Des perfusions de physostigmine ont été utilisées avec succès à des doses allant jusqu’à 2 mg/h pour une durée de 8 h pour renverser la symptomatologie anticholinergique.
+ Insuffisance rénale
- Aucune information ne suggère de modifier la dose pour un usage à court terme.
+ Insuffisance hépatique
- Aucune information ne suggère de modifier la dose pour un usage à court terme.
+ Patient hémodialysé
- Aucune information ne suggère de modifier la dose pour un usage à court terme.
+ Grossesse
- Il ne faut pas hésiter à utiliser la physostigmine pendant la grossesse si les effets toxiques attendus comportent un risque important de morbidité ou mortalité.
- Aucune information ne suggère de modifier la dose pour un usage à court terme.
+ Patient obèse ou avec un surplus de poids
- Aucune information ne suggère de modifier la dose pour un usage à court terme.
+ Effets indésirables
- Effets cholinergiques de type muscariniques : bradycardie, bloc auriculo-ventriculaire, asystolie, nausées, vomissements, myosis, sialorrhée, bronchorrhée, bronchospasme.
- Convulsions généralisées, fasciculations et faiblesse musculaire si la stimulation des récepteurs cholinergiques de type nicotiniques est importante.
+ Surveillance clinique
- Le monitorage cardiaque, ainsi qu’un examen neurologique sont recommandés au minimum aux heures, pour les perfusions de physostigmine afin de détecter les signes cholinergiques (sécrétions, bronchorrhée, myosis) qui signifieraient un besoin de réduire la dose.
+ Fin du traitement
- Résolution soutenue de la symptomatologie anticholinergique.
+ Particularités reliées à l’administration
Voie intraveineuse (IV)
- IV directe :
- Administrer la solution concentrée à 0.4 mg/ml IV directe à une vitesse maximale de 1 mg/min chez les adultes et de 0,5 mg/min chez les enfants.
- Il est possible de diluer dans du NS pour faciliter l’administration de faibles doses.
- Perfusion IV continue :
- Préparation suggérée :
- 6 mg (15 ml) dans 235 ml D5E.
- Volume final = 250 ml.
- Concentration finale = 0,024 mg/ml.
- Préparation suggérée :
Voie sous-cutanée (SC)
- Alternative possible à la voie IV.
Voie intramusculaire (IM)
- Alternative possible à la voie IV.
Voie intraosseuse (IO)
- Aucune information disponible.
Voie entérale (PO ou TNG)
- Non recommandée, car le métabolisme de premier passage serait trop important pour une efficacité systémique rapide.
Compatibilité
Liste non-exhaustive, consultez le pharmacien de garde de votre établissement de santé.
- Solutés compatibles : NS, D5E.
- Compatibilités en dérivation-Y : Aucune information disponible.
- Incompatibilités en dérivation-Y : Aucune information disponible.
Stabilité
- Conserver les ampoules à température ambiante entre 15 et 25 °C.
- Aucune donnée de stabilité pour la solution diluée dans du NS ou du D5E, utiliser extemporément.
+ Produits disponibles
- Anticholium 1x5ml, German PZN 02398165, Programme d’accès spécial = oui.
- Anticholium 5x5ml, German PZN 02398142, Programme d’accès spécial = oui.
- Anticholium contient; Salicylate de Physostigmine 2mg/5ml
- Procédure pour commander:
- Obtenir une autorisation du Programme d'Accès Spécial de Santé Canada
- Soumettre l'autorisation de Santé Canada ainsi que la commande à l'adresse courriel suivante: vertrieb@koehler-chemie.de
- Procédure pour commander:
+ Quantité requise pour traiter un patient de 70 kg pendant 24 heures
- Au moins 20 mg.
+ Références
“2012 Annual Meeting of the North American Congress of Clinical Toxicology (NACCT) October 1–6, 2012 Las Vegas, NV, USA.” 2012. Clinical Toxicology 50 (7). Taylor & Francis:574–720.
Arens, Ann M., Krishna Shah, Suad Al-Abri, Kent R. Olson, and Tom Kearney. 2017a. “Safety and Effectiveness of Physostigmine: A 10-Year Retrospective Review.” Clinical Toxicology, July. Taylor & Francis, 1–7.
Boroughf, William J. 2016. “Physostigmine.” In Critical Care Toxicology, edited by Jeffrey Brent, Keith Burkhart, Paul Dargan, Benjamin Hatten, Bruno Megarbane, and Robert Palmer, 25:1–14. Cham: Springer International Publishing.
Burns, M. J., C. H. Linden, A. Graudins, R. M. Brown, and K. E. Fletcher. 2000. “A Comparison of Physostigmine and Benzodiazepines for the Treatment of Anticholinergic Poisoning.” Annals of Emergency Medicine 35 (4):374–81.
Dawson, Andrew H., and Nicholas A. Buckley. 2016a. “Pharmacological Management of Anticholinergic Delirium - Theory, Evidence and Practice.” British Journal of Clinical Pharmacology 81 (3):516–24.
Hail, Stacey Lynn, Adebisi Obafemi, and Kurt C. Kleinschmidt. 2013. “Successful Management of Olanzapine-Induced Anticholinergic Agitation and Delirium with a Continuous Intravenous Infusion of Physostigmine in a Pediatric Patient.” Clinical Toxicology 51 (3):162–66.
Hartvig, P., L. Wiklund, and B. Lindström. 1986. “Pharmacokinetics of Physostigmine after Intravenous, Intramuscular and Subcutaneous Administration in Surgical Patients.” Acta Anaesthesiologica Scandinavica 30 (2):177–82.
Kulka, Peter J., Hakki Toker, Jörg Heim, Alexander Joist, and Jens Jakschik. 2004. “Suspected Central Anticholinergic Syndrome in a 6-Week-Old Infant.” Anesthesia and Analgesia 99 (5):1376–78; table of contents.
Phillips, Michelle A., Nicole M. Acquisto, Rachel M. Gorodetsky, and Timothy J. Wiegand. 2014. “Use of a Physostigmine Continuous Infusion for the Treatment of Severe and Recurrent Antimuscarinic Toxicity in a Mixed Drug Overdose.” Journal of Medical Toxicology: Official Journal of the American College of Medical Toxicology 10 (2):205–9.
Pileggi, Dominic J., and Aaron M. Cook. 2016. “Neuroleptic Malignant Syndrome.” The Annals of Pharmacotherapy 50 (11):973–81.
Schulz, M., and A. Schmoldt. 1994. “Successful Physostigmine Treatment of Acute Dothiepin Intoxication.” Die Pharmazie 49 (8):614.
Suchard, Jeffrey R. 2003. “Assessing Physostigmine’s Contraindication in Cyclic Antidepressant Ingestions.” The Journal of Emergency Medicine 25 (2):185–91.
Watkins, Joseph W., Evan S. Schwarz, Anna M. Arroyo-Plasencia, Michael E. Mullins, and Toxicology Investigators Consortium investigators. 2015a. “The Use of Physostigmine by Toxicologists in Anticholinergic Toxicity.” Journal of Medical Toxicology: Official Journal of the American College of Medical Toxicology 11 (2):179–84.
© Centre antipoison du Québec, CIUSSS de la Capitale-Nationale, 2017. Les renseignements contenus dans ce site peuvent être cités, à condition d’en mentionner la source. Toute utilisation à des fins commerciales ou publicitaires est strictement interdite.
ISSN : 2292-230X
Auteurs: Bailey B, Blais R, Dubé PA, Friesen M, Gaudreault P, Gosselin S, Laliberté M, Larocque A, St-Onge M
Réviseurs: Elliott A, Mackenzie C, Murphy N, Letarte A, Pursell R, Thompson M, Yarema M